產(chǎn)品介紹
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注射用頭孢西丁鈉說(shuō)明書
請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書并在醫(yī)師或藥師指導(dǎo)下使用。
【藥品名稱】通用名稱：注射用頭孢西丁鈉
英文名稱：Cefoxitin Sodium for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Toubaoxidingna
【成 份】本品活性成份為頭孢西丁鈉。
化學(xué)名稱：(6R，7S)-3-（氨基甲酰氧甲基）-7-甲氧基-8-氧代-7-[2-(2-噻吩基)乙酰氨基]-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)-[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸鈉鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C16H16N3NaO7S2
分子量：449.43
輔料：本品處方中無(wú)輔料。每1g頭孢西丁鈉（按C16H17N3O7S2計(jì)）含鈉53.8mg（相當(dāng)于2.3mEq）。
【性 狀】本品為白色或類白色粉末，吸濕性強(qiáng)。
【適 應(yīng) 癥】為減少耐藥細(xì)菌的產(chǎn)生并維持注射用頭孢西丁及其它抗菌藥的有效性，本品僅用于治療或預(yù)防已被證實(shí)或強(qiáng)烈懷疑由敏感細(xì)菌所引起的感染。
治療：
本品適用于治療由敏感細(xì)菌引起的下列嚴(yán)重感染：
1、下呼吸道感染：
由肺炎鏈球菌及其它鏈球菌〔不包括腸球菌，例如糞腸球菌（以前稱糞鏈球菌）〕、金黃色葡萄球菌（包括產(chǎn)青霉素酶菌株）、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、流感嗜血桿菌以及擬桿菌屬引起的下呼吸道感染，包括肺炎和肺膿腫。
2、泌尿道感染：
由大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、摩根菌屬、普通變形桿菌以及普羅維登氏菌屬（包括P.rettgeri）引起的泌尿道感染，包括無(wú)并發(fā)癥的淋病。
3、腹腔內(nèi)感染：
由大腸桿菌、克雷伯菌屬、擬桿菌屬（包括脆弱擬桿菌）以及梭菌屬引起的腹膜炎和腹內(nèi)膿腫。
4、婦科感染：
由大腸桿菌、淋病奈瑟氏菌（包括產(chǎn)青霉素酶菌株）、擬桿菌屬（包括脆弱擬桿菌）、梭菌屬黑色消化球菌、消化鏈球菌屬和無(wú)乳鏈球菌引起的包括子宮內(nèi)膜炎、盆腔蜂窩組織炎和盆腔炎。注射用頭孢西丁，類似頭孢菌素，對(duì)沙眼衣原體沒(méi)有活性。因此，本品用于治療盆腔炎患者時(shí)，疑似有沙眼衣原體感染的，應(yīng)適當(dāng)合用抗衣原體藥物。
5、敗血癥：
由肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌（包括產(chǎn)青霉素酶菌株）、大腸桿菌、克雷伯菌屬和擬桿菌屬（包括脆弱擬桿菌）引起的敗血癥（包括傷寒）。
6、骨和關(guān)節(jié)感染：
由金黃色葡萄球菌（包括產(chǎn)青霉素酶菌株）引起的骨和關(guān)節(jié)感染。
7、皮膚和皮膚軟組織感染：
由金黃色葡萄球菌（包括產(chǎn)青霉素酶菌株）、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌等鏈球菌（不包括腸球菌，例如糞腸球菌（以前稱糞鏈球菌））、大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷伯菌屬、擬桿菌屬（包括脆弱擬桿菌）、梭狀芽胞桿菌屬、黑色消化球菌和消化鏈球菌屬引起的皮膚和皮膚軟組織感染。
預(yù)防：
注射用頭孢西丁鈉也可用于接受未污染的胃腸道手術(shù)，以及經(jīng)陰道子宮切除、經(jīng)腹腔子宮切除或剖腹（宮）產(chǎn)等手術(shù)前的預(yù)防感染。
【規(guī) 格】按C16H17N3O7S2計(jì) 0.5g
【用法用量】治療用藥：肌內(nèi)注射、靜注或靜脈滴注。成人：成人常用量為1～2g/次，每6～8小時(shí)一次。劑量應(yīng)根據(jù)致病菌的敏感性、感染的嚴(yán)重程度及患者的病情調(diào)整劑量（見(jiàn)下表）
腎功能不全者則需按肌酐清除率調(diào)整劑量，按下表進(jìn)行：
兒童：3個(gè)月及以上兒童患者的推薦劑量為按體重每天80～160mg/kg，分4～6次按相等劑量給藥，更高劑量應(yīng)用于更嚴(yán)重的或者危重的感染，每天總劑量不得超過(guò)12g。
從出生至3個(gè)月以內(nèi)的嬰兒患者，不宜使用本品，見(jiàn)【兒童用藥】。
對(duì)于腎功能不全的兒童患者，用法用量和用藥頻次應(yīng)按照成人推薦劑量進(jìn)行調(diào)整（見(jiàn)上表）。
預(yù)防用藥：
成人：在未受污染的胃腸手術(shù)、經(jīng)陰道子宮切除或經(jīng)腹子宮切除，手術(shù)前0.5～1小時(shí)靜脈滴注2g，在第一次給藥后，每6小時(shí)靜滴2g，給藥不超過(guò)24小時(shí)。
剖宮產(chǎn)手術(shù)，在夾住臍帶后靜脈滴注2g，在4小時(shí)和8小時(shí)后各加用給藥一次劑量。
兒童：3個(gè)月及以上兒童患者，推薦單次劑量為按體重30～40mg/kg，于手術(shù)前0.5～1小時(shí)靜脈滴注。
用藥方法：
本品用于肌內(nèi)注射，每克溶于0.5%鹽酸利多卡因2ml；靜注時(shí)，每克溶于10ml滅菌注射用水；靜滴時(shí)，1～2g頭孢西丁鈉溶于50ml或100ml0.9%氯化鈉注射液或5％或10％葡萄糖注射液中，在室溫條件下可保存 2 小時(shí)，在冷藏條件下可保存 18小時(shí)。
【不良反應(yīng)】
注射用頭孢西丁通常耐受性良好。最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是靜脈注射后的局部反應(yīng)，其它不良反應(yīng)很少遇到。
局部反應(yīng)：靜脈給藥發(fā)生血栓性靜脈炎。
過(guò)敏反應(yīng)：已注意到皮疹（包括剝脫性皮炎和中毒性表皮壞死松解）、蕁麻疹、潮紅、瘙癢、嗜酸性粒細(xì)胞增多、發(fā)燒、呼吸困難和其它過(guò)敏反應(yīng)包括過(guò)敏反應(yīng)、間質(zhì)性腎炎和血管性水腫。
心血管：低血壓。
胃腸道：腹瀉，包括在抗生素治療期間或之后出現(xiàn)的所記錄的假膜性結(jié)腸炎。惡心和嘔吐很少報(bào)道。
神經(jīng)肌肉：重癥肌無(wú)力可能加重。
血液：嗜酸性粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少包括粒細(xì)胞缺乏、中性粒細(xì)胞減少，貧血包括溶血性貧血、血小板減少癥和骨髓抑制癥。一些個(gè)體，尤其那些具有氮質(zhì)血癥的個(gè)體，可能進(jìn)行陽(yáng)性直接的Coombs測(cè)試。以及ALT、AST、ALP、LDH、BUN或血清Cr值一過(guò)性升高。
肝功能：SGOT，SGPT，血清LDH和血清堿性磷酸酶短暫升高，黃疸有報(bào)道。
腎功能：可見(jiàn)血清肌酐和/或血尿素氮水平升高。與頭孢菌素一樣，很少報(bào)道急性腎功能衰竭。注射用頭孢西丁在腎功能改變的作用方面難以評(píng)估，因?yàn)閷?dǎo)致腎前性氮血癥或腎功能受損的誘因通常已經(jīng)存在。
除上述注射用頭孢西丁治療患者所觀察到的不良反應(yīng)，關(guān)于頭孢菌素類抗生素的不良反應(yīng)和實(shí)驗(yàn)室測(cè)定結(jié)果改變的報(bào)道如下述：
蕁麻疹、多形性紅斑、史蒂文森-約翰遜綜合征、血清病樣反應(yīng)、腹痛、結(jié)腸炎、腎功能不全、中毒性腎病、尿糖假陽(yáng)性、肝功能障礙包括膽汁淤積、膽紅素升高、再生障礙性貧血、出血，凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)、全血細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏癥、二重感染、陰道炎包括陰道念珠菌病。
已有幾種頭孢菌素可引起癲癇發(fā)作，特別是對(duì)于腎功能損傷的患者沒(méi)有降低劑量使用時(shí)（見(jiàn)用法用量與給藥途徑）。如果發(fā)生藥物相關(guān)性癲癇發(fā)作，應(yīng)停藥。根據(jù)臨床指征可以給予抗驚厥治療。
【禁 忌】
對(duì)本品和頭孢菌素類抗生素過(guò)敏患者禁用。
警告：在使用注射用頭孢西丁治療前，應(yīng)仔細(xì)咨詢以確定患者之前是否對(duì)頭孢西丁、頭孢菌素類、青霉素或其它藥物有過(guò)敏反應(yīng)。本品應(yīng)謹(jǐn)慎給予青霉素敏感患者?？股仡悜?yīng)謹(jǐn)慎給予已被證實(shí)具有某類過(guò)敏尤其是對(duì)藥物過(guò)敏的患者。一旦發(fā)生對(duì)注射用頭孢西丁的過(guò)敏反應(yīng)，請(qǐng)停藥。嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)可使用腎上腺素和其它緊急措施。
幾乎所有的抗菌素，包括頭孢西丁，均有發(fā)生艱難梭菌相關(guān)性腹瀉（CDAD）的報(bào)道，其嚴(yán)重程度從輕度腹瀉至致命性的結(jié)腸炎。用抗菌劑治療改變結(jié)腸的正常菌群，導(dǎo)致艱難梭菌過(guò)度生長(zhǎng)。
艱難梭菌產(chǎn)生可以促進(jìn)CDAD發(fā)生的毒素A和B。產(chǎn)生艱難梭菌毒素的菌株升高發(fā)病率和致死率，而且這些感染可能為抗菌藥難治性感染，因此可能需要結(jié)腸切除術(shù)。對(duì)所有使用抗生素后出現(xiàn)腹瀉的患者必須考慮CDAD。鑒于已有報(bào)告在給予抗菌劑兩個(gè)月后發(fā)生CDAD，因此需要謹(jǐn)慎關(guān)注病史。
如果CDAD被懷疑或證實(shí)，需要停止使用不直接針對(duì)艱難梭菌的抗生素。應(yīng)按照臨床指征開始適當(dāng)?shù)捏w液和電解質(zhì)管理、蛋白質(zhì)補(bǔ)充、針對(duì)艱難梭菌的抗生素治療和手術(shù)評(píng)估。
【注意事項(xiàng)】
1、青霉素過(guò)敏者慎用。有青霉素過(guò)敏性休克史者不宜使用本品。一旦發(fā)生過(guò)敏性休克，需立即停藥、就地?fù)尵?，保持呼吸道通暢，吸氧，給予腎上腺素、糖皮質(zhì)激素及輸液等緊急措施。
2、腎功能損害者慎用。腎功能減退和老年患者，需根據(jù)內(nèi)生肌酐清除率調(diào)整給藥劑量。
3、長(zhǎng)期應(yīng)用本品可引起腸道菌群失調(diào)，有胃腸道疾病史（特別是結(jié)腸炎）者慎用。
4、哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。
5、本品不宜用于出生至3個(gè)月以內(nèi)的嬰兒患者。
6、本品與氨基糖苷類抗生素配伍時(shí)，會(huì)增加腎毒性。
7、高濃度頭孢西丁可使血及尿肌酐、尿17-羥皮質(zhì)類固醇出現(xiàn)假性升高，銅還原法尿糖檢測(cè)出現(xiàn)假陽(yáng)性。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
致癌性、誘變性和生育力減退：尚未使用頭孢西丁對(duì)動(dòng)物進(jìn)行長(zhǎng)期研究以評(píng)估潛在致癌性或誘變性。用400mg/kg頭孢西丁（約為最大推薦人用劑量的3倍）靜脈治療大鼠的研究顯示對(duì)生殖力或交配能力沒(méi)有影響。
懷孕：以最大推薦人用劑量的大約一至七倍半的腸胃外給藥劑量，在大鼠和小鼠中進(jìn)行生殖毒性研究，未發(fā)現(xiàn)致畸或胚胎毒性作用，盡管觀察到胚胎重量的輕微降低。
然而并沒(méi)有關(guān)于孕婦的充足和優(yōu)質(zhì)的研究。因?yàn)閯?dòng)物生殖毒性研究并不總是能預(yù)測(cè)人類的反應(yīng)，只有在明確需要時(shí)才在孕期使用這種藥物。
在兔中，頭孢西丁與流產(chǎn)和孕兔死亡率增高相關(guān)。這不被認(rèn)為是致畸作用，這是兔對(duì)抗生素誘導(dǎo)的腸道微生物群落變化異常敏感性所致的一個(gè)可預(yù)期結(jié)果。
哺乳婦女：頭孢西丁在人乳中低濃度排泄。當(dāng)給予哺乳婦女注射用頭孢西丁時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
【兒童用藥】
從出生到3個(gè)月兒童患者的安全性和有效性尚未確定。3個(gè)月以上兒童患者中，嗜酸性粒細(xì)胞增多和血清谷草轉(zhuǎn)氨酶升高與較高劑量使用注射用頭孢西丁有關(guān)。
【老年用藥】
在臨床研究中接受頭孢西丁治療的1775例受試者中，424例（24%）為65歲及以上，124例（7%）為75歲及以上。在這些受試者和年輕受試者之間未觀察到安全性或有效性的總體差異，并且其它臨床經(jīng)驗(yàn)報(bào)告中未發(fā)現(xiàn)老年和青年患者的有效性和安全性的差異，但是不能排除一些老年人存在更大敏感性。
已知該藥物實(shí)質(zhì)上經(jīng)腎臟排泄，并且腎功能損傷患者對(duì)該藥物的毒性反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)可能更高，因?yàn)槔夏昊颊吣I功能降低的可能性更大，因此應(yīng)注意劑量選擇，監(jiān)測(cè)腎功能可能是有益的（見(jiàn)【用法用量】、【注意事項(xiàng)】）。
【藥物相互作用】
已有報(bào)道同時(shí)使用頭孢菌素和氨基糖苷類抗生素，會(huì)增加腎毒性。
藥物/實(shí)驗(yàn)室測(cè)試相互作用：與頭孢噻吩一樣，高濃度的頭孢西丁（＞100μg/ml）可能干擾Jaffe法檢測(cè)的血清和尿肌酐水平，并導(dǎo)致報(bào)告的肌酐水平虛假上升。如果給藥后2小時(shí)內(nèi)取樣，則不應(yīng)分析用頭孢西丁治療患者的血清樣品中肌酐水平。
尿液中高濃度的頭孢西丁可能會(huì)干擾波特-西爾伯反應(yīng)的尿液中17-羥基-皮質(zhì)類固醇的測(cè)定，并導(dǎo)致報(bào)告水平的虛假上升。
可能會(huì)發(fā)生尿液中葡萄糖的假陽(yáng)性反應(yīng)。這在用CLINITEST*試劑片檢查時(shí)可以觀察到。
【藥物過(guò)量】
成年雌性小鼠和兔子的急性靜脈注射的LD50分別為約8.0g/kg和大于1.0g/kg。成年大鼠急性腹膜內(nèi)LD50大于10.0g/kg。
長(zhǎng)期大劑量使用可致菌群失調(diào)，產(chǎn)生二重感染，還可能引起維生素K、維生素B族缺乏。
【藥理毒理】
藥理作用
作用機(jī)制：頭孢西丁為通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而發(fā)揮作用的殺菌劑。在β-內(nèi)酰胺酶（包括青霉素酶和頭孢菌素酶）存在的情況下，頭孢西丁對(duì)革蘭陰性菌和革蘭陽(yáng)性菌仍具有抗菌活性。
耐藥機(jī)制：對(duì)頭孢西丁的耐藥性主要由β-內(nèi)酰胺水解、青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）的結(jié)構(gòu)改變和滲透性降低所致。
下列臨床常見(jiàn)革蘭陽(yáng)性、陰性需氧及厭氧致病菌對(duì)本品高度敏感。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
正常志愿者肌內(nèi)注射1g后，20～30分鐘血藥濃度達(dá)峰值為24μg/ml。靜注1g后，5分鐘血藥濃度達(dá)峰值為110μg/ml，4小時(shí)后血藥濃度低于1μg/ml。靜注后本品半衰期為41～59分鐘，肌注后本品半衰期為64.8分鐘。6小時(shí)后約85%藥物以原型經(jīng)腎臟排泄，肌注本品1g后，尿藥濃度可達(dá)3000μg/ml以上。
本品在體內(nèi)分布廣泛，給藥后可迅速進(jìn)入各種體液，包括胸水、腹水、膽汁，但腦脊液穿透率較低，蛋白結(jié)合率為80.7%。
注射用頭孢西丁鈉主要以原型從腎臟排泄，腎清除率包括腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管排泄，給藥后6小時(shí)相當(dāng)于所給劑量85%經(jīng)腎從尿液中排出，血漿消除半衰期為1小時(shí)。
【貯 藏】密封，不超過(guò)25℃干燥處保存。
【包 裝】中硼硅玻璃管制注射劑瓶、注射用無(wú)菌粉末用局部覆聚四氟乙烯膜氯化丁基橡膠塞裝，（1）每盒1瓶 （2）每盒10瓶。
【有 效 期】18個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH00922023
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字 H20237005
【藥品上市許可持有人】
名 稱：廣東金城金素制藥有限公司
注冊(cè)地址：廣東省中山市火炬開發(fā)區(qū)神農(nóng)路10號(hào)
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：廣東金城金素制藥有限公司
生產(chǎn)地址：廣東省中山市火炬開發(fā)區(qū)神農(nóng)路10號(hào)
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